Digoxina

Sinônimos

Glicosídeos cardíacos

também leia:

• Medicação batimento cardíaco irregular
• Digitoxina

definição

A digoxina é um ingrediente ativo que pertence ao grupo dos glicosídeos cardíacos. Entre outras coisas, melhora a força de batimento do coração e, portanto, é prescrito para insuficiência cardíaca, por exemplo.

origem

Digoxina e Digitoxina pode ser extraído da mesma planta: Dem dedal (Latim: digital), razão pela qual às vezes são sinônimos do termo digitalis ou Glicosídeos digitálicos descrito.

Efeito e mecanismo de ação

Digoxina afeta o coração da seguinte forma:

• Aumenta a força de contato do Músculos do coração (inotrópico positivo)
• Atraso na transmissão da excitação da área do átrio (antro) para as câmaras do coração (ventrículo) (dromotrópico negativo)
• Redução na frequência de batimento (cronotrópico negativo efeito).

fisiologia

Para poder contratar, o Músculo cardíaco - bem como todos os outros músculos do corpo, tanto o estriado Músculos esqueléticosaquele que se tensiona voluntariamente, assim como os músculos lisos dos vasos e órgãos que se contraem involuntariamente - Cálcio.
O princípio se aplica ao coração: Quanto mais cálcio, mais forte é a força de contração. E quanto maior este poder, mais sangue pode ser bombeado com um batimento cardíaco.
O coração consiste em muitas células do músculo cardíaco que contêm elementos contráteis, que é o que torna o coração possível em primeiro lugar. Esses filamentos são chamados de sarcômeros. O cálcio deve, portanto, estar dentro da célula (intracelular) para poder influenciar a força, pois é aqui que se localizam os sarcômeros.
Para entender o mecanismo dos glicosídeos cardíacos, é preciso aprofundar um pouco mais na bioquímica da célula: cada célula precisa de um certo equilíbrio iônico para sobreviver. Portanto, deve haver concentrações muito específicas de, entre outras coisas potássio, sódio, cloreto e Cálcio prevalecerão dentro e fora da célula, pois se essas concentrações forem ultrapassadas ou não alcançadas, a célula irá estourar (Influxo de água com alta concentração de íons intracelulares para atingir um equilíbrio de carga entre o interior e o exterior) ou encolher (Fluxo de saída de água em alta concentração de carga extracelular, a fim de diluir a maior concentração de partículas no exterior) seria. Este princípio de distribuição de água na direção de maior concentração é conhecido como osmose. Para evitar que um equilíbrio osmótico seja estabelecido, pois isso seria fatal para a célula, existem bombas que ficam na parede celular e transportam ativamente os íons de dentro para fora ou de fora para dentro. A mais importante dessas bombas é a Sódio-Potássio ATPase. Ele bombeia três íons de sódio de dentro para fora, em troca de dois íons de potássio, que bombeia de fora para dentro. Portanto, garante que haja muito potássio dentro da célula e muito sódio fora dela. Para tudo isso, ela precisa da moeda de energia típica do corpo: ATP (Trifosfato de adenosina) que tem de se dividir para obter a energia necessária. Daí o nome ATPase, que significa algo como divisão de ATP.

Mais transportadores

além disso bomba ativa primária Existem também transportadores que não dividem o ATP diretamente para ter energia suficiente para o transporte de íons, mas que usam a energia dos gradientes naturais de íons através da membrana celular para poder trabalhar. Através de Bomba de sódio-potássio há muito potássio dentro da célula, mas pouco fora. É por isso que difusão (então sem a ajuda de vans) Potássio de dentro para fora da célula para compensar esse desequilíbrio de carga. Além disso, a bomba significa que há muito sódio fora e pouco dentro.É por isso que os íons de sódio fluem de fora para dentro para compensar isso. Estes assim chamados Gradientes de íons têm uma certa “potência” e, portanto, o potencial para transportar outros íons com eles que não seriam capazes de atravessar a membrana por conta própria porque seu gradiente não é forte o suficiente ou mesmo oposto. É o caso, por exemplo, do transporte de cálcio intracelular para extracelular. o Trocador sódio-cálcio. O sódio é transportado com seu gradiente de fora para dentro e, no processo, acumula "força" suficiente para transportar o cálcio contra seu gradiente de dentro para fora. O que os glicosídeos cardíacos fazem agora? (Digoxina) Foi descrito acima que quanto maior a concentração de cálcio dentro da célula, maior a força de contração do coração. No entanto, a troca de sódio-cálcio agora garante que o cálcio deixe a célula. Isso pode - para pacientes cujo coração não está batendo forte o suficiente, isso é insuficiente é - ser muito problemático. Esse transporte deve, portanto, ser neutralizado para que haja mais cálcio disponível na célula. o Glicosídeos cardíacos (Digoxina) não inibem este trocador diretamente, mas atuam inibindo a sódio-potássio-ATPase. Conforme descrito acima, ele normalmente bombeia sódio para fora e potássio para dentro. Se for inibido, haverá menos sódio do lado de fora. Isso significa que o gradiente de sódio de fora para dentro, que impulsiona o trocador sódio-cálcio, é menor. Portanto, menos sódio pode ser trocado por cálcio e, portanto, mais cálcio permanece dentro da célula. Agora há mais cálcio disponível para a contração. Portanto, mais sangue pode ser bombeado por batimento cardíaco.

Farmacocinética

Digoxina e Digitoxina diferem em termos de suas propriedades farmacológicas.
Digoxina: Quando tomado por via oral, tem (como um tablet) uma Biodisponibilidade de cerca de 75%. É principalmente sobre isso Rins (por via renal) excretada e tem meia-vida de 2-3 dias.

Indicações

Digoxina é usado para as seguintes indicações:

• Insuficiência cardíaca (Bombeamento de fraqueza do coração)
• Flutter atrial e fibrilação (atrasando a condução da excitação)

Efeitos colaterais

A digoxina tem um índice terapêutico estreito. Isso significa que é muito fácil overdose deles, resultando em um envenenamento (Intoxicação) conduz. A bomba de sódio-potássio só deve ser inibida com moderação, caso contrário, toda a estabilidade da célula será abalada. Os sintomas de sobredosagem podem incluir:

• no Corações: Arritmia cardíaca como Fibrilação ventricular, Extrassístoles nos músculos ventriculares, Bloqueio AV
• no sistema nervoso central: Problemas de visão de cores, cansaço, estados confusos
• no Trato gastrointestinal: Náusea, Vomitar

A terapia Intoxicação por digoxina consiste no presente de Solução para infusão contendo potássio (porque uma concentração elevada de potássio desloca os glicosídeos cardíacos da ATPase de sódio-potássio e, portanto, inibe seu efeito), Antiarrítmicos (Medicamentos que limitam as arritmias cardíacas que podem ser desencadeadas), Anticorpos Digitalis (que capturam especificamente moléculas de glicosídeos cardíacos livres e, portanto, as tornam ineficazes).

Interações

Muitos fatores e a administração paralela de outros medicamentos podem reduzir o risco Efeito digoxina influência, portanto, uma anamnese precisa (questionamento sistemático do paciente sobre doenças prévias, ingestão de medicamentos, etc.) deve ser realizada antes de prescrever e tomar. Fatores que podem causar interações incluem:
Concentração de potássio – Hipercalemia (concentração aumentada de potássio) leva a eficácia reduzida, Hipocalemia (concentração reduzida de potássio), por outro lado, intensifica o efeito e pode, portanto - se uma dose normal for administrada - levar a sintomas de intoxicação
Insuficiência renal - Pacientes com disfunção renal não devem ser tratados com digoxina; digitoxina deve ser usada aqui, pois é menos excretada pelos rins
Medicamento, as enzimas degradantes de drogas do fígado ativar ou inibir (Indução ou repressão de enzimas CYP) Isso inclui alguns Antibióticos, Drogas antiepilépticas, Ervas johannis e antiarrítmicos.