Ácido azelaico

definição

O ácido azelaico é uma substância química pertencente ao grupo dos chamados ácidos carboxílicos. Outros termos sinônimos usados ​​para denotar o ácido azelaico são ácido nonadic ou ácido 1,7-heptadicarboxílico. A última é uma descrição detalhada da composição química do ácido azelaico.

Os sais do ácido azelaico são chamados de azelatos. O ácido azelaico é um sólido cristalino branco. A substância química é utilizada principalmente como ingrediente farmacêutico ativo no tratamento da acne e da rosácea. O medicamento exige receita médica, portanto cremes e pomadas que contenham ácido azelaico não estão disponíveis ao balcão.

Saiba mais sobre os quadros clínicos: Acne - Funciona melhor e rosácea

Na preparação convencional estão disponíveis 20% cremes e 15% géis. A aplicação é, portanto, tópica. O ácido azelaico é feito industrialmente por oxidação óleo de castor e permanganato de potássio. Isso cria o pó sólido esbranquiçado que também Cremes e Ungir é processado. Porém, não há uso interno na forma de comprimidos ou cápsulas, por exemplo.Quando aplicado topicamente, o ingrediente ativo dificilmente é absorvido pelo sistema sanguíneo através da pele, ou seja, é absorvido, de modo que praticamente não há efeitos colaterais que afetariam todo o corpo. o Meia vida da droga é de aprox 12 horas. Este é o tempo após o qual a concentração de uma droga caiu para a metade. Portanto, é um ingrediente ativo de ação bastante longa.

Indicações

Existem duas indicações principais para o tratamento com cremes e pomadas contendo ácido azelaico. A primeira indicação importante a ser mencionada é a gravidade leve a moderada acne. A segunda indicação para tratamento com ácido azelaico é Rosácea.
Ambas as doenças são Doença de peleque podem ser bastante semelhantes em sua aparência. No entanto, as causas subjacentes são muito diferentes.

Embora acne seja um nome coletivo para doenças do Glândulas de sebo e Folículos capilares ou seja, a rosácea é uma doença de pele complexa, cuja causa ainda não é totalmente compreendida.

O envolvimento dos vasos, os sistemas nervoso e imunológico e um componente bacteriano são discutidos. Externamente, a acne geralmente é impressionante Blackheads e Pápulas tal como Pústulas do rosto e outras regiões do corpo.
A rosácea, no entanto, se manifesta através Vermelhidão do meio da face e Crescimentos o nariz (nariz bulboso), que afeta principalmente os homens.

O ácido azelaico só está aprovado para uso externo em ambas as doenças. No "uso off-label" (fora do uso aprovado), o ácido azelaico também é usado para prevenir a acne após um tratamento bem-sucedido. A terapia geralmente dura semanas e meses e, desde que não cause efeitos colaterais e seja bem tolerada, pode ser usada por mais tempo.

efeito

O ácido azelaico possui vários mecanismos de ação que são benéficos no tratamento da rosácea e da acne. Em sua composição é semelhante aos ácidos graxos e auxilia nesse Transtorno de cornificação normalizar a pele. Este é um importante componente mórbido da acne.
Os distúrbios de cornificação também Hiperqueratose chamados, surgem de um crescimento excessivo do chamado Queratinócitos, que são células da pele. Este crescimento é inibido pelo ácido azelaico.

A hiperqueratose leva ao desenvolvimento de Blackheads e poros obstruídos. O ácido azelaico promove este Descamação da pele ajudando assim a reduzir os cravos e a ventilar os poros. O ácido azeláico também tem um efeito antiinflamatório, reduzindo a concentração de ácidos graxos livres. Esta causa Vermelhidão da pele. Esse mecanismo ajuda, entre outras coisas, contra a vermelhidão da rosácea.

Outro efeito muito importante do ácido azelaico é um efeito antimicrobiano. O chamado Propionibacterium acnes é inibido pelo ácido azelaico. Isso está significativamente envolvido no desenvolvimento da doença acne. Uma quantidade muito pequena de ácido azelaico é absorvida pela corrente sanguínea do corpo através da pele.
Lá, o ácido azelaico também reduz o número de ácidos graxos livres e, portanto, funciona anti-inflamatório. No entanto, o efeito é muito leve, uma vez que o ácido azelaico atua realmente puramente topicamente, ou seja, no local da aplicação.

Efeitos colaterais

Tal como acontece com outras drogas, existem efeitos colaterais com o ácido azelaico que devem ser considerados. Os efeitos colaterais da terapia com ácido azelaico dependem da duração da terapia e da dosagem e frequência de uso. Eles são muito diferentes entre os indivíduos.

Em geral, entretanto, cremes e pomadas com ácido azelaico são bem tolerados, de modo que os efeitos colaterais geralmente ocorrem no início da terapia e são apenas de natureza temporária. Os mais comuns são doenças locais da pele, como vermelhidão da pele, pele seca e retenção de água. Além disso, pode ocorrer uma leve queimação, coceira ou irritação da pele na pele aplicada.

Dor leve também é possível. Um pouco menos frequentemente ocorrem desconfortos nervosos, descamação e descoloração da pele. O ácido azelaico interage com os melanócitos da pele de uma maneira dependente da dose, de modo que a pele fica ligeiramente mais clara com o uso a longo prazo. A dermatite de contato é um efeito colateral raro da terapia com ácido azelaico. A dermatite de contato é uma reação alérgica da pele a uma determinada substância com a qual entra em contato.

Leia mais sobre este tópico em: Dermatite de contato

Outros efeitos colaterais raros são reações alérgicas generalizadas e hipersensibilidade a medicamentos. Eles podem se manifestar, por exemplo, em um ataque de asma. Eczema, úlceras, bolhas na pele e superaquecimento raramente podem ocorrer no local da aplicação. Entretanto, todos esses efeitos colaterais dependem da dosagem do ácido azelaico e da área de aplicação, bem como do indivíduo que faz uso do princípio ativo. O ácido azelaico não deve entrar em contato com as mucosas ou os olhos, pois causa irritação. Em caso de contato, as membranas mucosas afetadas devem ser enxaguadas imediatamente. Se a irritação persistir, um dermatologista deve ser consultado. O ácido azelaico só deve ser usado durante a gravidez após consulta com um dermatologista e indicações estritas. O mesmo vale para a amamentação. Em nenhuma circunstância a criança deve entrar em contato com a substância ativa.

Em caso de queixas, o dermatologista responsável pelo tratamento deve ser consultado para avaliar se se trata de uma intolerância ligeira e temporária ou, por exemplo, de uma alergia a medicamentos.

Ácido azelaico no tratamento da acne

O ácido azelaico é usado há cerca de 20 anos tratamento tópico acne usava. Não há contra-indicações importantes para o tratamento da acne com ácido azelaico. Para uma melhor compreensão da terapia, é aconselhável conhecer alguns fatos sobre o desenvolvimento e os sintomas da acne. Acne é um termo coletivo para Distúrbios das glândulas sebáceas e folículos capilares da peleque inicialmente levam à formação de cravos, os chamados comedões. Posteriormente, aparecem outros sintomas cutâneos como pápulas, pústulas, vermelhidão e nódulos. É a doença de pele mais comum em todo o mundo.

Existem vários fatores diferentes que levam ao desenvolvimento da acne. Alguns deles, como um predisposição genética ou aquilo Fumaça, não pode ser influenciado pela terapia com ácido azelaico.
No entanto, outros mecanismos de desenvolvimento são influenciados pelos mecanismos de ação do ácido azelaico, para que os sintomas sejam amenizados. Existem três importantes Principais mecanismos de ação de ácido azelaico, que está no Patogênese (Emergência de doença) de intervenção acne. O ácido azelaico funciona anti-comedogênico. Isso significa que reduz a formação de cravos pretos e também os previne no intervalo livre da doença.

Isso é conseguido porque o ácido azelaico, por um lado, inibe a atividade dos queratinócitos da pele e, por outro lado, reduz o número de ácidos graxos livres na pele. No caso de acne Aumento da atividade dos queratinócitosde modo que se formam cravos e os poros da pele ficam obstruídos. Os ácidos graxos também estão aumentados na acne e são um estímulo inflamatório para a pele.

Outro importante modo de ação do ácido azelaico é seu efeito antimicrobiano. Tem um efeito inibidor sobre Propionibacterium acnes. Esta bactéria está significativamente envolvida na doença, especialmente nos estágios mais avançados da acne. O ácido azelaico tem efeito inibitório sobre a bactéria. O efeito antiinflamatório também atenua a atividade e a irritação da bactéria na pele. Este fato pode ser descrito como efeito para-antibiótico porque é direcionado não apenas diretamente contra a bactéria, mas muito mais contra a inflamabilidade no contexto de infestação bacteriana. O último mecanismo de ação importante é o efeito antiinflamatório do ácido azelaico. Isso resulta, entre outras coisas, da inibição dos ácidos graxos livres e ajuda a acalmar a pele e a aliviar os sintomas.

Cremes e pomadas contendo ácido azelaico são recomendados para uso em acne moderada a grave em combinação com outros ingredientes ativos, como antibióticos, retinóides e antiandrogênios hormonais. No entanto, a terapia com ácido azelaico isoladamente não é suficiente para acne moderada a grave, pois o sucesso esperado da terapia seria muito fraco. O uso pode ser recomendado para acne leve. Deve-se notar que o ácido azelaico evita a hiperseborreia, ou seja, a produção excessiva de sebo pela pele no contexto da acne, não é afetado.

A terapia com ácido azelaico deve ser realizada por pelo menos 12 semanas. O creme ou pomada deve ser aplicado 2 vezes ao dia. Efeitos colaterais como reações locais da pele no sentido de vermelhidão, irritação, coceira e semelhantes, geralmente são apenas sintomas temporários e desaparecem na maioria dos pacientes em 4 semanas. Muito raramente isso acontece Reações alérgicas. Não há contra-indicações para o uso de ácido azelaico, pois geralmente é muito bem tolerado por pacientes com acne. Deve-se evitar apenas o contato com as mucosas e os olhos, pois pode causar irritação.

Forma de dosagem como uma pomada

Existem vários cremes e pomadas que contêm ácido azelaico. Um nome comercial comum para uma pomada contendo azelain é este Skinoren®. Existem duas composições que são comuns e frequentemente utilizadas na Alemanha. Por um lado, existe um creme a 20% e um gel a 15%. Ambos são aprovados e são para uso externo em acne ou rosácea apenas prescrição. Ao aplicar, você deve assegurar que as áreas afetadas da pele sejam umedecidas com o creme ou pomada sem interrupção. A pomada ou gel é aplicado duas vezes ao dia. O período de aplicação geralmente é de pelo menos 12 semanas. Uma melhora dos sintomas pode ser esperada após quatro semanas.

Se não houver melhora após quatro semanas, o médico assistente deve ser consultado. Um médico também deve ser consultado em caso de reações alérgicas. Os sintomas temporários de irritação (ver a seção sobre efeitos colaterais) geralmente desaparecem por conta própria após quatro semanas, assim que a pele se acostuma com a aplicação do creme. Os cremes, géis e pomadas não devem entrar em contato com as mucosas. Portanto, é aconselhável lavar bem as mãos após a aplicação das substâncias. Em caso de contato com a mucosa ou olhos, lave imediatamente com água.

Se a irritação persistir, um médico deve ser consultado, especialmente se houver irritação nos olhos. Antes de aplicar as pomadas ou géis, as áreas afetadas da pele devem ser limpas com um pouco de água ou um limpador de pele suave e secar. Após a aplicação, a pele deve ser ventilada, portanto, sem capas e ataduras impermeáveis ​​ao ar ou água investir.