Anti-histamínicos

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Drogas antialérgicas

O que são anti-histamínicos?

Os anti-histamínicos são substâncias usadas terapeuticamente que enfraquecem o efeito da histamina, substância mensageira do próprio corpo. A histamina atua i.a. um papel central nas reações alérgicas, inflamação, sensações como náuseas e na regulação do ciclo vigília-sono.
Especialmente no tratamento de alergias, como Os anti-histamínicos tornaram-se indispensáveis ​​para a febre do feno. Os anti-histamínicos também são medicamentos muito eficazes para o tratamento sintomático do enjôo (por exemplo, com Vomex®). Muitos medicamentos estão disponíveis nas farmácias sem receita médica.

Onde ocorre a histamina?

histamina ocorre em muitos tecidos do corpo. Torna-se do aminoácido A histidina é formada e armazenada nos chamados mastócitos. A liberação pode ocorrer por meio de fatores próprios e externos do corpo. Uma vez liberada, a histamina atua ligando-se aos receptores de histamina. A histamina é particularmente altamente concentrada nas membranas mucosas Estômago e a Bronchi bem como na pele. As concentrações mais baixas de histamina são encontradas nas células sanguíneas, os chamados leucócitos basofílicos e Plaquetas. A histamina também desempenha um papel de transmissor de sinais no sistema nervoso central.

Você pode encontrar mais informações sobre o assunto em: histamina

Para que é usada a histamina?

histamina é uma substância mensageira. É usado em danos aos tecidos, como queimadura de sol, Queimaduras, cortes, hematomas, etc. são liberados das células afetadas. Como resultado, os vasos sanguíneos circundantes se expandem para garantir um melhor fluxo sanguíneo para o tecido danificado e para aumentar a permeabilidade das paredes dos vasos sanguíneos. Como resultado, componentes do sistema imunológico podem entrar no tecido danificado, células inflamatórias podem migrar, fragmentos de células destruídas podem ser transportados para longe e o tecido pode ser renovado. No estômago, a histamina aumenta a produção de Ácido estomacal, Em certas regiões do cérebro, ele serve como uma substância mensageira para a transmissão de informações entre Neurônios. Afeta o ciclo sono-vigília, náuseas e Vomitar.

Quais fatores levam à liberação de histamina?

A histamina pode ser desencadeada por estímulos mecânicos, e. pressão no tecido, mas a radiação solar e o calor também podem ter esse efeito. Além disso, certas substâncias podem causar a liberação de histamina no tecido circundante. Essas substâncias podem ser hormônios endógenos, como gastrina, por um lado, e substâncias estranhas, como venenos de insetos, drogas ou os chamados antígenos, por outro. Os antígenos são substâncias que provocam uma reação defensiva no corpo. Muitas pessoas hoje sofrem de um sistema imunológico excessivamente sensível. Eles são muito sensíveis ao contato com certas substâncias, como Pólen de abelha, poeira doméstica, alimentos, cosméticos, etc. ligam antígenos às superfícies das células, e. um pólen inalado nas células da membrana mucosa nasal, o antígeno "pólen" é reconhecido como estranho pelo sistema imunológico. A célula é destruída e a histamina que ela contém é liberada repentinamente. Para quem sofre de alergias, essa liberação de histamina é perceptível em diferentes formas, por exemplo, por meio de vermelhidão da pele com pápulas, inchaço das membranas mucosas das vias aéreas superiores e inferiores ou por coceira.

Tipos de receptores de histamina e seus efeitos

A histamina medeia seu efeito ligando-se a um receptor de histamina após sua liberação dos mastócitos nas superfícies celulares vizinhas. Este sinal geralmente faz com que a célula ative ou desative certos processos enviando outras substâncias mensageiras. Existem 4 tipos diferentes de receptores de histamina: H1, H2, H3 e H4.
Se a histamina se liga a um receptor H1, isso medeia os seguintes efeitos em vários graus: os vasos sanguíneos se contraem, as paredes dos vasos se tornam mais permeáveis, as membranas mucosas incham, os brônquios nos pulmões se contraem, a pele fica vermelha e se forma como resultado do aumento do fluxo sanguíneo possivelmente pequenas pápulas. Liberação excessiva de histaminas, como as causadas por reações alérgicas ou urticária (Urticária) é o caso, geralmente é acompanhado de coceira incômoda. A coceira é causada por terminações nervosas estimuladas pela histamina na pele.

Os receptores H1 também são encontrados no cérebro. Nesse local, a histamina atua como um transmissor entre as células nervosas e influencia o ritmo sono-vigília. Por um lado, está envolvido na reação de despertar e aumenta o estado de vigília. Por outro lado, controla a sensação de náusea e náusea.

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Os receptores H2 são encontrados principalmente no trato gastrointestinal. A histamina é armazenada no que é conhecido como células ECL (células semelhantes à enterocromafina). As células podem ser estimuladas a liberar histamina pelo hormônio gastrina. A histamina então se liga aos receptores de superfície H2 nas células parietais vizinhas, produzindo ácido estomacal e, assim, promovendo a digestão. Além disso, a ativação dos receptores H2 leva a uma frequência cardíaca acelerada e à contração dos vasos sanguíneos.

Se a histamina se liga aos receptores H3, isso tem um efeito autorregulador na liberação de histamina. Os receptores H3 ativados inibem a liberação de histamina no cérebro e regulam a liberação de outras substâncias mensageiras. Isso controla a fome, a sede, o ritmo diurno e noturno e a temperatura corporal.
Os receptores H4 ainda não foram adequadamente pesquisados. Mas há evidências de que eles desempenham um papel na asma alérgica.
Dos tipos de receptores de histamina descritos acima, apenas drogas que se ligam aos receptores H1 e H2 estão no mercado até agora; os chamados anti-histamínicos H1 ou H2.

Anti-histamínicos

O termo "Anti-histamínicos“Significa algo como“ drogas que neutralizam a histamina ”. Funciona da seguinte forma: os respectivos ingredientes ativos competem com a histamina do próprio corpo pelo local de ligação no receptor na superfície das células.
O ingrediente ativo geralmente tem melhor capacidade de ligação e pode deslocar a histamina do próprio corpo do receptor. Ao contrário da histamina, no entanto, o ingrediente ativo ligado não desencadeia uma reação. Ele apenas bloqueia o local de ligação para que o efeito típico da histamina não ocorra.
Os anti-H1 cancelam os efeitos da histamina nos receptores H1. Isso é particularmente importante no caso de doenças alérgicas, como febre do feno, doenças não infecciosas da pele com coceira, como urticária (Urticária) ou picadas de insetos são desejáveis. Desta forma, essas reclamações podem ser atenuadas de forma eficaz. No entanto, este é apenas um tratamento sintomático temporário. A causa não pode ser eliminada dessa forma.

A classe dos anti-H1 tem sido continuamente desenvolvida. Portanto, os ingredientes ativos associados são divididos em anti-H1 de primeira, segunda e terceira geração. A desvantagem dos anti-H1 de primeira geração é que eles agem não apenas nos receptores H1, mas também em outros tipos de receptores. Isso pode causar efeitos colaterais como boca seca, dor de cabeça, tontura, náusea ou cansaço. Este último, por sua vez, tornou-se terapeuticamente útil. Alguns dos anti-histamínicos H1 de primeira geração também são usados ​​como agentes calmantes (sedativos) para promover o sono. Alguns ingredientes ativos, que também fazem parte da primeira geração dos anti-H1, apresentam efeitos pronunciados contra os sintomas do enjôo, como náuseas e vômitos. Os anti-H1 de segunda geração dificilmente têm efeitos colaterais sedativos e são principalmente antialérgicos.

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Anti-histamínicos de 2ª geração

Os anti-histamínicos de primeira geração foram modificados posteriormente para terapia antialérgica. Uma grande desvantagem dos antigos anti-histamínicos (por exemplo, Clemastin, Dimetinden) era o efeito colateral de promoção do sono. Por esse motivo, as substâncias da segunda geração foram alteradas para que não possam mais levar ao aumento da fadiga do sistema nervoso central.
Como resultado, os anti-histamínicos de segunda geração são caracterizados principalmente por um forte efeito antialérgico. Como parte de uma reação alérgica, o inchaço é bastante inibido e a coceira e a dor são reduzidas. Além disso, os anti-histamínicos fazem com que os brônquios se expandam ligeiramente.
Os ingredientes ativos de segunda geração mais conhecidos incluem a cetirizina e a loratadina. A terfenadina, que foi freqüentemente usada por um longo tempo, levou a distúrbios consideráveis ​​do ritmo cardíaco e, portanto, não está mais aprovada para o mercado na Alemanha.

Áreas de aplicação

Os anti-H1 são uma classe muito importante de medicamentos usados ​​para tratar Alergias. Eles são eficazes no alívio de sintomas como coceira e aguada olhos, membranas mucosas nasais inchadas com sensação de congestão nariz, nariz com coceira com o desejo associado de espirrar. Os anti-H1 também são usados ​​em Manifestações de pele como coceira, pápulas e vermelhidão da pele, como com alergias, com urticária crônica, queimaduras solares, luz Queimaduras e picadas de insetos são encontradas. A segunda geração não tem o efeito sedativo e sonolento. Portanto, os princípios ativos dessa geração têm preferência hoje em dia, caso esse efeito não seja desejado. Outra área de aplicação é Intolerância à histamina.

Alguns dos ingredientes ativos dos anti-histamínicos H1 de primeira geração têm um efeito calmante nas náuseas e vômitos. É por isso que eles podem ajudar preventivamente enjoo de viagem ou ser tomado em caso de náuseas e vômitos. No caso de alguns anti-H1, o efeito antialérgico fica em segundo plano em relação ao efeito sedativo, para que tenham prioridade como Sedativos e agentes promotores do sono ser aplicado.

Os anti-histamínicos H2 têm um campo de aplicação diferente dos anti-H1. Eles reduzem a produção de ácido do estômago e podem ser usados ​​para tratar doenças relacionadas ao ácido gástrico, como o Doença de refluxo e Úlceras de estômago ou intestino delgado ser aplicado.

Efeitos colaterais dos anti-histamínicos no coração

Preparações individuais (terfenadina, astimezol) levam a distúrbios consideráveis ​​do ritmo cardíaco e, portanto, já foram retiradas do mercado em alguns países.
Essas substâncias causam um prolongamento do tempo QT do coração no ECG (propagação da estimulação e regressão do coração), o que pode levar a distúrbios graves do ritmo cardíaco com um risco aumentado de morte cardíaca súbita.
Com muitas outras preparações, geralmente ocorre um aumento significativo da freqüência cardíaca durante a terapia. Pacientes individuais relatam um coração acelerado e uma inquietação interior.

Efeitos colaterais dos anti-histamínicos no fígado

Em casos raros, os efeitos colaterais da terapia com anti-histamínicos também se manifestam no fígado.
Muitos anti-histamínicos são metabolizados no fígado. A ativação da preparação e a excreção pelo fígado são possíveis. Isso exerce muita pressão sobre o fígado, o que pode levar ao aumento dos danos ao fígado se o medicamento for tomado por um longo período.
Por esse motivo, principalmente ao combinar anti-histamínicos com outras drogas metabolizadas pelo fígado, deve-se atentar para as possíveis interações. O consumo simultâneo de álcool também pode aumentar o efeito e causar danos adicionais ao fígado.

Efeitos colaterais dos anti-histamínicos em crianças

A maioria dos anti-histamínicos de primeira geração estão disponíveis sem receita nas farmácias. Freqüentemente, as preparações também são oferecidas em combinação com outras drogas para terapia antialérgica. No entanto, às vezes há efeitos colaterais consideráveis, especialmente em crianças (pequenas).
Como esses anti-histamínicos também se acumulam no sistema nervoso central, eles podem levar ao aumento da sonolência diurna e a uma leve sonolência. Distúrbios de concentração também são freqüentemente relatados.
Com doses muito altas ou overdoses, alucinações e convulsões também são possíveis em crianças. Normalmente, os outros efeitos colaterais dos anti-histamínicos também ocorrem, especialmente em crianças pequenas. No início, isso leva ao aumento da secura da boca, distúrbios no esvaziamento da bexiga (micção) e constipação. Em casos individuais, também são possíveis distúrbios do ritmo cardíaco, pois as preparações individuais levam a um prolongamento do tempo QT no ECG.
Em recém-nascidos e bebês, também existe o risco de distúrbios respiratórios. Como resultado, existe o risco de colapso cardiovascular.

Os anti-histamínicos levam ao ganho de peso?

Um efeito colateral bastante raro do tratamento com anti-histamínicos é a mudança de peso.
No entanto, os efeitos dos anti-histamínicos individuais sobre o peso variam amplamente. Enquanto algumas preparações não afetam o apetite e o peso, outras preparações podem levar a um ganho de peso de vários quilos em poucas semanas. No entanto, eles ocorrem principalmente na terapia de longo prazo e se desenvolvem lenta e continuamente por um longo período de tempo.
O ganho de peso se deve a um bloqueio dos receptores de histamina, causando leve aumento do apetite, o que leva ao ganho de peso.

Anti-histamínicos e álcool - são compatíveis?

Muitos anti-histamínicos são metabolizados pelo fígado. Tanto a ativação quanto a excreção das preparações ocorrem por meio de enzimas hepáticas específicas. O fígado está muito estressado.
Uma combinação de anti-histamínicos e álcool pode ter um efeito de reforço mútuo. Além disso, a função do fígado é ainda mais estressada, o que pode causar danos ao fígado. Por esse motivo, se possível, o álcool deve ser evitado durante o tratamento com anti-histamínicos. Os anti-histamínicos de primeira e segunda geração, em particular, levam a consideráveis ​​efeitos colaterais quando combinados com álcool.
Os sintomas comuns quando os anti-histamínicos são combinados com álcool são cansaço aumentado com diminuição do estado de alerta e leve sonolência. Além disso, enormes deficiências de concentração devem ser temidas. Em casos individuais, podem ocorrer doenças cardiovasculares com risco de vida.

Anti-histamínicos na gravidez

Até agora, nenhum efeito prejudicial sobre a mãe e o filho foi demonstrado para a maioria dos anti-histamínicos comuns.
Preparações individuais são usadas especificamente durante a gravidez. Isso inclui, por exemplo, a doxilamina, que é usada no tratamento de vômitos.
Com medicação de longo prazo com anti-histamínicos mais antigos (difenidramina, hidroxizina, dimenidrinato) durante a gravidez, poucos estudos mostraram sintomas de abstinência leves no recém-nascido (incluindo aumento de tremores e diarreia).
Além disso, efeitos sobre a contração dos músculos uterinos também foram demonstrados. Por este motivo, essas substâncias em particular devem ser evitadas durante a gravidez.
Qualquer medicamento deve ser tomado durante a gravidez em consulta com o médico assistente. Em alguns casos, também existe o risco de riscos graves para a criança quando combinado com outra preparação.

Anti-histamínicos usados ​​como soníferos

Com os anti-histamínicos de primeira geração, descobriu-se relativamente cedo que a terapia antialérgica leva ao aumento da fadiga. As preparações inibem a resposta de despertar no sistema nervoso central. Por esta razão, essas substâncias foram modificadas para que também possam ser utilizadas exclusivamente como soníferos.
Os ingredientes ativos usados ​​com frequência são a doxilamina e a difenidramina. Eles estão entre as pílulas para dormir de venda livre e podem apoiar especialmente distúrbios do sono leves e não crônicos.
Para evitar a sonolência diurna, no entanto, deve-se tomar cuidado antes de ir para a cama. As substâncias são geralmente bem toleradas. No entanto, muitos efeitos colaterais podem ocorrer com o uso regular das preparações. Estes incluem tonturas, dificuldade de concentração e dores de cabeça. Boca seca, constipação e problemas de micção também são possíveis.