Medicamento

Antidepressivos - quais drogas existem?

Sinônimos

Thymoleptic, English: antidepressant

definição

Um antidepressivo é um psicotrópico com efeito antidepressivo. Além da depressão, também é usado no tratamento de, e. Ansiedade e transtornos obsessivo-compulsivos, ataques de pânico, dor crônica, transtornos alimentares, apatia, distúrbios do sono e síndrome de estresse pós-traumático.
Existem muitas classes diferentes de ingredientes ativos que diferem em seu mecanismo de ação, bem como seu efeito principal, efeitos colaterais e interações com outras drogas.
Um antidepressivo pode ter um efeito estimulante e de melhora do humor, mas também pode ter um efeito calmante e de alívio da ansiedade.

Classificação

A classificação dos antidepressivos é baseada em seus mecanismos de ação.
Uma exceção são "antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos"(TZA). Eles são nomeados por sua estrutura química. Em sua função, eles são chamados de "inibidores não seletivos de recaptação de monoamina"(NSMRI).
Apenas as classes mais importantes são listadas.

Antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos (TCAs):
- Amitriptilina
- Clomipramina
- Doxepin
- Imipramina
- Nortriptilina
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRI):
- Citalopram
- Fluovoxamina
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
Inibidores de recaptação de noradrenalina e serotonina (NSRI):
- Duloxetina
- Venlafaxina
Antagonistas do adrenoceptor beta2:
- Mianserin
- Mirtazapina
Inibidores da MAO (monoamina oxidase):
- Tranilcipromina
- Moclobemida

Antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos

Os antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos são inibidores não seletivos da recaptação da monoamina (NSMRIs). Eles são divididos nesses dois grupos com base em sua estrutura química característica. Ao bloquear os canais transmissores, eles inibem de maneira não específica a recaptação de noradrenalina e serotonina da lacuna sináptica para as células nervosas.
Dependendo da preparação, apresentam um efeito mais forte sobre os transportadores de noradrenalina ou serotonina. O aumento resultante da concentração dos transmissores nas sinapses aumenta a transmissão do sinal e, portanto, um efeito de aumento do impulso (principalmente devido à norepinefrina) e do humor (principalmente devido à serotonina). Ao mesmo tempo, as preparações se ligam a vários outros receptores, o que explica sua ampla gama de efeitos colaterais.
Os antidepressivos tricíclicos incluem amitriptilina, clomipramina e nortriptilina. Enquanto a amitriptilina é usada principalmente em pacientes deprimidos com distúrbios do sono devido a um efeito adicional de promoção do sono, a clomipramina tem um forte efeito anti-ansiedade e a nortriptilina tem um forte efeito de aumento do impulso.
Os antidepressivos tetracíclicos incluem maprotilina, mianserina e mirtazapina. Além do efeito antidepressivo, estes últimos têm, sobretudo, um efeito promotor do sono.

Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRI)

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) apenas evitam a recaptação da serotonina da fenda sináptica, razão pela qual eles têm um forte efeito de melhoria do humor.
Como não se ligam a vários outros receptores ao mesmo tempo, eles têm um espectro menor de efeitos colaterais e são mais bem tolerados do que os antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos. É por isso que eles são um dos antidepressivos de primeira escolha hoje.
Eles também podem ser usados para tratar a ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo e transtornos alimentares.
SSRIs incluem citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina e sertralina. O SSRI prescrito com mais frequência na Alemanha é o citalopram. É superior às outras preparações, especialmente em termos de suas interações mais fracas com outras drogas.

Citalopram

O citalopram pertence ao grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Foi o antidepressivo mais prescrito na Alemanha nos últimos anos.
O citalopram se liga aos transportadores de serotonina das células nervosas, que são responsáveis pela retomada do transmissor. Como resultado, concentrações mais altas de serotonina são alcançadas na lacuna sináptica, o que corresponde a um efeito antidepressivo e de melhora do humor.
Além disso, eles não se ligam a outros receptores no sistema nervoso central, o que explica o espectro significativamente menor de efeitos colaterais em comparação aos antidepressivos tricíclicos. No entanto, podem ocorrer queixas gastrointestinais (com náuseas, vômitos e diarreia) e perda da libido (desejo sexual) durante o curso da terapia.
Vários outros efeitos colaterais são possíveis. Além disso, a sensação de medo do paciente pode inicialmente aumentar significativamente nos primeiros dias de terapia. Devido ao efeito simultâneo de aumento do impulso, existe um risco aumentado de suicídio para o paciente no início da terapia.

Leia mais sobre o assunto: Citalopram

Cipralex®

O medicamento Cipralex® contém o ingrediente ativo escitalopram. Pertence ao grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) e é estruturalmente semelhante ao citalopram.
Além de ser usado para a depressão, Cipralex® também pode ser prescrito para tratar o pânico, a ansiedade e os transtornos obsessivo-compulsivos. A terapia deve ser continuada por vários meses para um tratamento bem-sucedido.
O escitalopram atua aumentando o nível de serotonina no sistema nervoso central, bloqueando os transportadores de serotonina das células nervosas. O aumento do nível de serotonina tem um efeito de melhoria do humor. Ao mesmo tempo, os efeitos colaterais que ocorrem são em grande parte devido às concentrações alteradas de serotonina.
Semelhante ao citalopram e à fluoxetina, alterações de peso (devido a uma mudança no apetite), dores de cabeça, distúrbios do sono, tonturas (diarréia, constipação, náuseas, vômitos) e disfunção sexual (distúrbios de ejaculação, impotência) são possíveis.

Fluoxetina

A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS). O ingrediente ativo leva a um aumento no nível de serotonina no sistema nervoso central, o que tem um efeito de melhora do humor.
Em comparação com os antidepressivos tricíclicos que são usados há muito tempo, os SSRIs são caracterizados por uma faixa terapêutica maior (menor risco de efeitos colaterais massivos em caso de overdose) e um espectro menor de efeitos colaterais.
Os efeitos colaterais frequentes são disfunção sexual (perda da libido) e queixas no trato gastrointestinal (náuseas, vômitos).
No início da terapia, os níveis aumentados de serotonina também podem levar a um aumento da sensação de medo e a um aumento no impulso. Devido ao início tardio de um efeito de melhoria do humor após algumas semanas, há um risco aumentado de suicídio para o paciente. São necessários exames regulares pelo médico assistente.

Inibidores seletivos de recaptação de serotonina e norepinefrina (SSNRIs)

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina e noradrenalina (SSNRIs) bloqueiam apenas os transportadores de serotonina e noradrenalina, que são responsáveis pela recaptação dos transmissores da fenda sináptica.
Eles não se ligam ou se ligam muito fracamente a outros receptores. Por esse motivo, em comparação com os antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, é caracterizado por um espectro menor de efeitos colaterais e melhor tolerabilidade.
Junto com os SSRIs, eles são, portanto, a primeira escolha para o tratamento da depressão. Eles são indicados principalmente para pacientes que oferecem uma indicação que melhora seu humor, bem como uma indicação que aumenta sua unidade. Deve-se notar, entretanto, que o efeito estimulador da pulsão pode ocorrer antes do efeito estimulador do humor, que no início da terapia acarreta um risco aumentado de suicídio. Por esse motivo, o médico assistente deve fazer exames regulares, especialmente no início da terapia com SSNRIs.
Os SSNRIs incluem principalmente venlafaxina e duloxetina. Semelhante aos SSRIs, além da terapia antidepressiva, eles também podem ser usados para tratar a ansiedade, transtornos obsessivo-compulsivos e alimentares.

Venlafaxina

A venlafaxina pertence ao grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina noradrenalina (SSNRIs). Além de bloquear os transportadores de serotonina e noradrenalina, não se liga a outros receptores e, portanto, causa menos efeitos colaterais do que os antidepressivos tricíclicos. Devido à ligação adicional aos transportadores de noradrenalina, tem um forte efeito de aumento do impulso. Portanto, é principalmente indicado para pacientes com indicação para aumentar o impulso e é a primeira escolha.Além de ser usado para tratar a depressão, também pode ser prescrito especificamente para transtornos de ansiedade (transtorno de ansiedade generalizada, transtorno de ansiedade social, transtorno do pânico).
Os efeitos colaterais do tratamento com venlafaxina são semelhantes aos do tratamento com SSRIs. Muito comumente, os pacientes apresentam tontura, dor de cabeça, náusea e boca seca. Além disso, são possíveis uma diminuição do apetite (possivelmente com perda de peso), disfunção sexual, queixas gastrointestinais, bem como distúrbios visuais e do sono.

Antagonistas adrenoceptores α2

Os receptores alfa2 ativados geralmente garantem uma liberação reduzida de neurotransmissores. Os chamados antagonistas do adrenoreceptor a2 bloqueiam os receptores alfa2, o que significa que eles perdem sua atividade e, portanto, seu efeito inibitório na liberação de transmissores. Como resultado, há uma maior liberação de neurotransmissores.
O grupo de antagonistas dos adrenoreceptores α2 inclui a mianserina e a mirtazapina.
Além desse efeito via receptores α2, eles também podem levar diretamente ao aumento das quantidades de serotonina e norepinefrina, bloqueando os canais para a recaptação dos transmissores. Portanto, eles também estão entre os antidepressivos tetracíclicos. Uma propriedade especial desses ingredientes ativos é seu forte efeito de promoção do sono. Portanto, eles são prescritos principalmente para pacientes deprimidos com um distúrbio do sono que o acompanha.

Mirtazapina

Devido à sua estrutura química, a mirtazapina pertence à classe dos antidepressivos tetracíclicos.
Além de um ligeiro bloqueio dos transportadores de serotonina e noradrenalina para a retomada dos transmissores nas células nervosas, também se liga a receptores α2 nas células nervosas, o que aumenta a liberação de transmissores (incluindo noradrenalina, serotonina e histamina).
Devido ao aumento da liberação de norepinefrina e serotonina na lacuna sináptica, tem um efeito estimulante e estimulante do humor. Devido à forte ligação da mirtazapina aos receptores α2 das células nervosas histaminérgicas (células nervosas que liberam histamina), ela tem um forte efeito de promoção do sono.
Para o tratamento da depressão acompanhada de distúrbios do sono, é, portanto, o agente de primeira escolha e freqüentemente é prescrito.
Em comparação com outros antidepressivos, a mirtazapina é mais bem tolerada e tem menos efeitos colaterais.
No entanto, vários efeitos colaterais são possíveis, principalmente devido ao aumento do nível de serotonina.Embora os efeitos colaterais como insônia, inquietação, perda de apetite e disfunção sexual ocorram com muito menos frequência, os pacientes frequentemente relatam aumento do apetite e do peso, fadiga severa e boca seca.

Inibidores de MAO (monoamina oxidase)

Os inibidores da MAO atuam inibindo a monoamina oxidase. Esta é uma enzima que se espalha pelo corpo e é responsável por quebrar muitos transmissores (incluindo norepinefrina, serotonina, dopamina).
Dependendo da afinidade com os transmissores, é feita uma distinção entre duas formas diferentes de monoamina oxidases (A / B). Devido à degradação inibida dos transmissores no sistema nervoso central, uma quantidade maior de transmissores pode ser liberada no curso da transmissão do sinal.
Dois medicamentos diferentes são usados para tratar a depressão: tranilcipromina e moclobemida. Devido à sua ampla gama de efeitos colaterais, são usados principalmente para tratar a depressão resistente à terapia (com os grupos de substâncias ativas mencionados acima).
A tranilcipromina inibe irreversivelmente a MAO-A e a MAO-B e, portanto, tem um efeito particularmente forte. Há um aumento em todas as concentrações do transmissor. Em vez disso, a moclobemida só leva a uma inibição reversível da MAO-A. Por este motivo, a degradação dos transmissores noradrenalina e serotonina é inibida, o que corresponde a um efeito antidepressivo.

Leia mais sobre o assunto: IMAO

Outros agentes antidepressivos

Sais de lítio: Sais de lítio, como carbonato de lítio, acetato de lítio, sulfato de lítio, citrato de lítio e orotato de lítio são usados terapeuticamente em vários Transtornos de Humor como um transtorno bipolar ou no depressão usava.

Ervas johannis: Os ingredientes da erva de São João Hipericina e Hyperforin presumivelmente também efeitos antidepressivos.

Efeitos colaterais dos antidepressivos

Todos os antidepressivos são caracterizados por uma ampla gama de efeitos colaterais potenciais. Estes ocorrem especialmente no início da terapia e diminuem com o decorrer do tratamento. Uma vez que o efeito antidepressivo é retardado após várias semanas, esses efeitos colaterais são uma razão frequente para a descontinuação prematura da terapia.
Um número particularmente grande de efeitos colaterais, alguns deles graves, pode ser encontrado com o tratamento com antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, clomipramina, nortriptilina). Isso ocorre porque, além de sua afinidade pelos transportadores de serotonina e noradrenalina, esses ingredientes ativos também se ligam a vários outros receptores no corpo. Como resultado, distúrbios da função cardíaca, desvios na pressão arterial, forte ganho de peso (devido ao aumento do apetite), bem como boca seca, prisão de ventre e vários outros efeitos colaterais são possíveis.

Em contraste, os inibidores de recaptação restantes ligam-se exclusivamente aos transportadores de serotonina e noradrenalina do corpo. Como resultado, seus efeitos colaterais só podem ser explicados pelo aumento das concentrações do transmissor. Os efeitos colaterais frequentes são disfunção sexual (com perda da libido), queixas gastrointestinais, fadiga e alteração de peso.
Os inibidores da MAO, usados principalmente na depressão de difícil tratamento, também apresentam uma ampla gama de efeitos colaterais, visto que afetam grande parte de todos os transmissores.

Leia mais sobre o assunto: Efeitos colaterais dos antidepressivos