Valium®

Sinônimos

Diazepam

definição

O diazepam costuma ser mais conhecido por um de seus nomes comerciais: Valium®. Pertence ao grupo dos benzodiazepínicos, que por sua vez pertencem aos psicotrópicos, ou seja, afetam o sistema nervoso central (CNS)
O diazepam é usado, entre outras coisas, para tratar distúrbios de ansiedade, como pré-medicação (antes das operações) e para interromper uma convulsão na epilepsia.

efeito

Valium® é um Benzodiazepina. Funciona:

• ansiolítico (alívio da ansiedade)
• anticonvulsivante (relaxante)
• relaxamento muscular (relaxamento muscular)
• sedativo para hipnótico (amortecimento)

Valium atua no grupo de receptores GABA no cérebro, que estão localizados na superfície das células nervosas. Aqui, isso leva a um amortecimento da célula nervosa.

A meia-vida do Valium® é de até 48 horas. Portanto, atualmente, principalmente quando usados ​​em pacientes que não estão em tratamento hospitalar, princípios ativos de um mesmo grupo são usados ​​com mais frequência, porém com meia-vida mais curta. O principal problema com a meia-vida longa é a saliência. Isso significa que o tablet dura muito tempo. Por exemplo, se foi tomado à tarde ou à noite do dia anterior, as pessoas afetadas geralmente ficam visivelmente cansadas e com sono na manhã seguinte.

Diazepam é usado para excitação e ansiedade, síndrome de abstinência de álcool e ataques epilépticos agudos. Também é usado para insônia, em que os benzodiazepínicos, que apresentam menor risco de saliência, são preferidos devido à sua meia-vida longa.

indicação

Benzodiazepínicos em geral, muitas vezes também Tranquilizantes, os chamados sedativos. Entre outras coisas, eles estão acostumados a Terapia para transtornos de ansiedade usava. Eles também são usados ​​em distúrbios do sono, onde os benzodiazepínicos de ação curta gostam Triazolam São usados ​​porque Valium® (Diazepam) tem uma meia-vida muito longa para essa indicação e levaria a uma saliência, ou seja, fadiga até o dia seguinte.
Além disso, Valium® Frequentemente administrado para pré-medicação, ou seja, antes das operações, então aqui se faz uso de seus componentes de alívio da ansiedade e sedativos.
Tambem como Anticonvulsivante (Grego / latim contra convulsões) Valium® é usado, mas não como um medicamento padrão. Isso depende do forte Potencial de dependência juntos que os benzodiazepínicos geralmente mantêm. É mais provável que seja agudo aqui Convulsões usado para quebrar os espasmos, para tirar o paciente de perigo imediato.

farmacologia

Como resultado disso Valium® - ao contrário da maioria dos outros benzodiazepínicos - quando se decompõe, é convertido em substâncias que não perdem sua eficácia como resultado dessa conversão, tem um efeito relativo meia-vida longa de cerca de 40 horas. Isso o torna um dos benzodiazepínicos de ação prolongada. Por exemplo, efeitos de curto prazo Triazolam ou Midazolam, para a contagem efetiva médio-longo, entre outros Oxazepam e Lorazepam (Nome comercial: Tavor®).

Dependência

Benzodiazepínicos instruir forte potencial para dependência em. Portanto, como regra, eles não devem durar mais do que um período de 3-6 semanas administrado.
Os sintomas de abstinência no caso de dependência podem, entre outras coisas, fazer-se sentir na forma de Ansiedade, Hipersensibilidade e alucinações.

Você pode comprar Valium® sem receita?

Valium® é uma das drogas psicotrópicas. Ele contém o ingrediente ativo diazepam. Este é um medicamento do grupo dos benzodiazepínicos. Valium® não pode ser comprado sem receita. Isso se deve principalmente ao fato de que o ingrediente ativo tem um forte efeito e pode ter consequências perigosas para pacientes que não foram instruídos sobre seu uso. Por exemplo, nenhuma participação ativa no tráfego rodoviário deve ocorrer após a ingestão da droga. Ingerido em doses mais altas, pode causar sonolência pronunciada e distúrbios respiratórios.

Uma combinação com substâncias depressoras, como álcool ou pílulas para dormir, é estritamente proibida devido ao risco de interações com risco de vida. O uso de longo prazo leva ao desenvolvimento de dependência.

Valium® e álcool - são compatíveis?

Não - Como o grupo dos benzodiazepínicos tem um forte efeito depressor que surge por meio dos receptores GABA no cérebro, a combinação com o álcool é contra-indicada. Isso tem a ver com o fato de que o álcool e os benzodiazepínicos atuam no mesmo tipo de receptor no cérebro, um subtipo do receptor GABA. A ligação de produtos de degradação do álcool ou substâncias ativas, como o diazepam, a esses receptores leva a um aumento do influxo de íons nas células nervosas em questão. Isso faz com que a célula se torne menos ativa e o sistema nervoso central seja amortecido. Como o álcool e o diazepam têm um efeito muito semelhante, há um aumento significativo no efeito de ambas as substâncias quando tomadas ao mesmo tempo.

Pode levar a distúrbios respiratórios até parada respiratória e estados de coma. Uma overdose de benzodiazepínicos e álcool pode ser fatal. A quantidade de overdose varia muito de pessoa para pessoa. A combinação de benzodiazepínicos e pílulas para dormir ou outras substâncias depressoras também é contra-indicada.

retirada

Os benzodiazepínicos são medicamentos muito eficazes, especialmente no tratamento da ansiedade ou agitação aguda. No entanto, a desvantagem desse grupo de ingredientes ativos é seu alto potencial de dependência.

A dependência pode desenvolver-se após um curto período de tempo e mesmo com uma dose normal. Muitos pacientes, portanto, sofrem de dependência de benzodiazepínicos, muitas vezes sem mesmo perceber. O vício é de natureza psicológica e física. Portanto, com a abstinência, há sintomas de abstinência físicos e psicológicos.

Devido ao alto risco de desenvolver dependência, a ingestão de Valium® e co deve geralmente ser limitada a algumas semanas. Na prática, porém, nem sempre é esse o caso. Se houver desenvolvimento de dependência, deve-se discutir com a pessoa afetada como proceder. Como regra, a retirada deve ser solicitada se a doença subjacente permitir. O princípio aqui não é parar de tomar a droga completamente durante a noite, mas diminuí-la lentamente, ou seja, continuar reduzindo a dose. Dependendo do nível da dose, você pode reduzi-la de forma relativamente rápida no início. Por exemplo, a dose é reduzida em intervalos semanais.

Especialmente no final, no entanto, as pessoas afetadas às vezes mostram sintomas de abstinência pronunciados, de modo que a redução aqui deve ocorrer muito lentamente.

O objetivo é descontinuar de forma permanente e completa o medicamento. Os sintomas de abstinência incluem Ansiedade, inquietação, alterações de humor, pesadelos, distúrbios do sono, sudorese, falta de apetite, náuseas, distúrbios visuais como olhos cintilantes ou visão turva, mudanças no sentido do olfato e paladar, hipersensibilidade à luz e ruído, zumbido, tremor (tremores nas mãos), palpitações e aumento da pressão arterial. Os sintomas de abstinência graves incluem Alucinações, medo ou crença de que serão seguidos, convulsões e delírio.

Efeitos colaterais

Ao efeitos colaterais comuns Valium® inclui sonolência diurna severa, tempo de reação prolongado (perigoso em Trânsito!), Tonturas, distúrbios da marcha, fraqueza muscular, distúrbios de concentração, dores de cabeça, confusão e a ocorrência de lacunas temporárias de memória.

Efeitos colaterais menos comuns são queixas gastrointestinais (náuseas, diarreia, constipação, vômitos), falta de produção de urina (retenção urinária), dor no peito, pressão arterial baixa e pulso baixo, humor depressivo, perda de libido (diminuição do desejo sexual), distúrbios do ciclo menstrual em mulheres, aumento do apetite, boca seca , reações alérgicas na pele (vermelhidão, comichão), distúrbios visuais, humor depressivo e alucinações.

Direto nos idosos uma chamada reação paradoxal pode ocorrer ao tomar Valium®. A medicação não deixa o paciente mais calmo, mas inquieto, excitado e ansioso.

Em uma dosagem muito alta Valium® pode causar problemas respiratórios, especialmente em combinação com álcool, pílulas para dormir ou outras substâncias depressoras. Em testes laboratoriais, o uso de diazepam pode levar a um aumento dos valores hepáticos, que devem ser monitorados. Se os valores hepáticos aumentarem significativamente, pode ser necessário interromper o uso do medicamento.

Saiba mais sobre isso: Efeitos colaterais do Valium®

Mecanismo de ação

Valium® (Diazepam) atua em um receptor im cérebro. Este receptor fica nas células nervosas e regula o influxo através de seu acoplamento a um canal Íons de cloreto para a célula.
Esses canais são necessários porque a célula é bastante impermeável a íons de qualquer tipo. Somente por meio da presença de bombas, canais e receptores (que costumam estar vinculados a canais) Os íons podem ir de dentro para fora da célula ou de fora para dentro da célula. Se este não fosse o caso e os íons poderiam escolher livremente seu gradiente (assim, do lugar do mais alto para o lugar da concentração mais baixa de si mesmo), a célula encolheria ou explodiria como resultado do fluxo osmótico (equalizador) subsequente de água e, portanto, se tornaria inoperante.
O receptor para o Valium® (Diazepam) é chamado Receptor GABA designadas. GABA (Ácido gama aminobutírico) é um Neurotransmissores. Ele é o ligante desse receptor. Isso significa que quando o GABA se liga, o receptor faz um Alteração conformacional através de e o canal que pertence ao complexo receptor por alguns milissegundos permeável a íons cloreto. Como a concentração de cloreto fora da célula é muito maior do que dentro, os íons cloreto fluem para o interior da célula nesta curta fase do canal aberto. Os íons de cloreto são simplesmente carregados negativamente. Assim, a célula obtém um potencial mais negativo por meio de seu influxo.
Se você se aprofundar um pouco mais na fisiologia celular, verá como uma lei que uma célula sempre se torna mais ativa quando seu potencial se torna mais positivo. o potencial normal de repouso uma célula está no intervalo entre -60 e -80 mV (Milivolts) Quando íons negativos fluem para fora ou íons positivos fluem para dentro, o potencial da célula se aproxima de 0 (Despolarização) Se atingiu um certo limite, surge um potencial de ação e a célula fica excitada, ou seja, ativa. Mas é o contrário com o influxo de carga negativa, como no caso do receptor GABA. Os íons cloreto fluem para dentro, então o potencial da célula se torna ainda mais negativo. A célula está hiperpolarizada. Isso o torna ainda menos excitável, portanto, seria necessário muito mais “esforço” para colocá-lo em um estado ativo.
Agora, qual é o efeito de Valium®? Ele se liga ao receptor GABA e muda sua conformação de tal forma que se torna ainda mais suscetível à ligação de seu ligante GABA. Um influxo de cloreto hiperpolarizante ocorre mais rápida e facilmente e a célula se torna menos excitável.