Heparina

definição

A heparina pertence ao grupo dos anticoagulantes (Anticoagulantes) É uma molécula produzida no organismo humano e animal e é utilizada, entre outras coisas, para prevenção (prevenção) de trombose (Formação de coágulos sanguíneos com obstrução dos vasos sanguíneos e subsequente redução do fluxo sanguíneo para os órgãos) usava.

Coagulação sanguínea

Grego.: Hemostasia = sangue e estase = quietude):
o Coagulação sanguínea é sempre importante quando um Lesão no tecido ocorreu. Isso torna o sangue menos fluido, por assim dizer, de modo que a área lesada pode ser selada e o sangramento estancado o mais rápido possível. Uma distinção é feita entre um hemostasia primária, onde principalmente o Plaquetas (Plaquetas) desempenham um papel e um hemostasia secundária, em que os chamados fatores de coagulação são os principais atores. Eles vão com numerado em algarismos romanos (I-XIII), principalmente no fígado e em uma cascata de ativações sucessivas garantem que as moléculas de fibrina se acumulem e formem uma rede insolúvel que - junto com as plaquetas da hemostasia primária - fecha a ferida da melhor maneira possível.
Como quase todo processo, o Coagulação do sangue estritamente controlada tornar-se. Porque se acabar excessivamente, por exemplo depois Fechamento de ferida Não parado adequadamente pode levar à formação de um Coágulo sanguíneo (trombo) chumbo, que pode ser fatal embolia (Bloqueio de um vaso sanguíneo com subsequente redução do fluxo sanguíneo para o órgão afetado) pode causar. O exemplo mais conhecido e temido disso é provavelmente a embolia pulmonar.
Para manter a coagulação do sangue dentro dos limites e desligá-la novamente no momento certo, existem várias moléculas, incluindo esta Antitrombina III. Ele se liga a vários fatores de coagulação (especialmente os fatores II e X) e, portanto, os inativa. A hemostasia secundária não pode mais prosseguir de forma adequada e a coagulação é perturbada. Heparina liga-se a esta antitrombina III e fortalece a sua atividade, ou seja, o seu efeito anticoagulante.

Leia mais sobre este tópico aqui: Coagulação sanguínea

estrutura

Heparina é feito de muitas moléculas de açúcar encadeadas Glicosaminoglicano. Um distingue entre não fracionado e baixo peso molecular (tão fracionado) Heparina. A heparina não fracionada é mais longo (consiste em mais moléculas de açúcar, nomeadamente entre 40 e 50 unidades de açúcar) do que o de baixo peso molecular, que consiste em menos de 18 unidades de açúcar.

Aplicação médica

Heparina é produzido no organismo humano e animal. Em humanos, torna-se do assim chamado Mastócitos sintetizado e lançado. Depois de descobrir seus grandes benefícios terapêuticos (foi descoberto em 1916 e usado pela primeira vez em humanos em 1935) começaram a ser extraídos de pulmões de boi ou de intestinos de porco.
É um dos medicamentos anticoagulantes mais comumente usados ​​(As cumarinas também têm o mesmo propósito, por ex. Marcumar, mas funcionam por meio de um mecanismo diferente).
A heparina se liga ao Antitrombina III inibidor de coagulação e fortalece seu efeito anticoagulante. Dependendo do comprimento da cadeia, ele funciona de maneira diferente e às vezes tem outras propriedades.

Heparina não fracionada

Heparina não fracionada é de cadeia longa e, com sua ligação à antitrombina III, garante um Inibição dos fatores de coagulação II e X. Durante o tratamento com esta heparina, o nível do medicamento no sangue deve ser monitorado regularmente, pois Risco de overdose consiste. Consequência seria aumento da tendência a sangrar (por “liquefazer” o sangue, por assim dizer).
Ingestão: Uma ingestão como comprimido (peroral) não é possível em princípio porque a heparina está no trato gastrointestinal não absorvido torna-se. Então, ou vai intravenoso (então com uma seringa em um vaso sanguíneo venoso) ou subcutâneo (Assim, com uma seringa no tecido adiposo subcutâneo) aplicado. A heparina não fracionada tem a melhor disponibilidade para uso intravenoso.

Heparina de baixo peso molecular

Heparina de baixo peso molecular é de cadeia curta e inibe com sua ligação Antitrombina III especialmente o Fator de coagulação X. No caso de tratamento com heparina de baixo peso molecular, não é necessário monitorar de perto o nível sanguíneo.
Ingestão: É injetado por via subcutânea.

Efeitos colaterais

Ambas as heparinas apresentam o risco de aumento da tendência ao sangramento. No caso de uma overdose de heparina, seu efeito pode ser amplamente neutralizado (antagonizado) pela protamina. A protamina é o antídoto (grego: antídoto - o que é dado contra ela, por assim dizer o antídoto) para a heparina.

  • O risco de trombocitopenia induzida por heparina é maior com heparina não fracionada.
  • É feita uma distinção entre o tipo I e o tipo II para este efeito colateral, sendo o último com risco de vida e requerendo a descontinuação imediata do tratamento com heparina. Há uma queda acentuada no número de plaquetas (trombocitopenia) no sangue e as plaquetas agregam-se nos vasos sanguíneos, o que pode levar à redução do fluxo sanguíneo. Letalidade (mortalidade) na trombocitopenia induzida por heparina do tipo II é de 30%.
  • A osteoporose (ossos frágeis) é possível com o tratamento de longo prazo com heparina
  • perda de cabelo reversível

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inscrição

Heparina é usado sob os seguintes aspectos terapêuticos:

  • Prevenção (prevenção) de tromboses e embolias (por exemplo, após as operações, uma vez que o risco de coágulos sanguíneos é particularmente alto aqui)
  • Terapia de embolias agudas (por exemplo, trombose venosa profunda, embolia pulmonar, oclusão vascular) Ataque cardíaco)

Contra-indicações

Pelo menos um tratamento muito cuidadoso com heparina deve ser feito em pacientes com

  • pressão alta (hipertensão)
  • Comprometimento da função renal (Insuficiência renal)
  • trombocitopenia anterior
  • sangramento interno
  • tendência aumentada para sangramento (por exemplo, cirrose do fígado, ver: Clexane® e álcool)

Alternativas

Existem - além dos já mencionados acima Cumarinas (antocoagulantes orais, ou seja, anticoagulantes que podem ser tomados como comprimidos), mas seu efeito é baseado em um mecanismo completamente diferente - outras substâncias que podem inibir a coagulação do sangue

  • Fondaparinux - é um Análogo de heparina (portanto, tem a mesma estrutura da heparina), que é produzido sinteticamente (ou seja, no laboratório). Tem o mesmo mecanismo de ação da heparina de baixo peso molecular (Inibição do fator de coagulação X), mas não pode ser antagonizado pela protamina. o Trombocitopenia induzida por heparina não deve ocorrer ao usar fondaparinux.
  • Hirudin e seus derivados (descendentes) - são derivados de Sanguessugas e inibir diretamente o Fator II de coagulação do sangue. Eles são produzidos sinteticamente ou aplicados ao paciente através da aplicação direta de sanguessugas. Por exemplo. usado em pacientes com trombocitopenia induzida por heparina, que, portanto, não toleram a heparina, mas ainda requerem terapia anticoagulante.